肉毒桿菌素注射之原理，是藉由「阻斷神經肌肉間的聯繫，達到放鬆肌肉、進而消除皺紋的目的」，對臉部肌肉因張力變化產生的動態性皺紋效果比較明顯。多應用於一些美容問題的治療：包括抬頭紋、魚尾紋、眉間紋、眼睛下方的小皺紋，並能改善臉部表情像是八字眉、下垂嘴角等，另外國字臉、蘿蔔腿，也可藉由施打肉毒桿菌獲得改善。

施打肉毒桿菌素雖然是一種安全、快速、有效的除皺方法，但如果施打部位不正確，可能影響到其他部位肌肉收縮功能，使臉部表情生硬、不自然，而且可能會產生包括注射部位的浮腫及瘀血、眼皮下垂、眉毛下垂、頭痛等現象。

施打時，由專業醫師以微細的注射針，將適量的肉毒桿菌素直接注入到皺紋的臉部肌肉，其效用亦會隨醫師的技術、個人體質與施打時的劑量、部位及患者個人生活習慣及規律與否等術後保養而有所不同。